РЕТИНОИДЫ- это общее название для веществ, которые имеют родственные отношения с витамином А.
Всего существует четыре поколения ретиноидов.
Первое поколение- это природные ретиноиды- ретинол, ретинола пальмитат, ретинола ацетат, ретинальдегид, транс-ретиноевая кислота (третиноин).
Это ретиноиды, которые существуют в природе, т.е. могут синтезироваться живыми организмами.
Чтобы хоть как-то повлиять на кожу, ретинол/ ретинола пальмитат или ретинола ацетат (самые слабые формы) сначала преобразуется в альдегидную форму (она ещё называется ретинальдегид или ретиналь), а затем -в транс-ретиноевую кислоту, которая больше известна как третиноин.
Биологически активным из всех природных ретиноидов является только транс- ретиноевая кислота (третиноин).
Т.е. все природные ретиноиды, чтобы оказать какой-то эффект, должны сначала превратиться в транс-ретиноевую кислоту (третиноин).
Они должны сначала пройти длительный путь трансформации.
И они являются слабыми, потому что мы достоверно не знаем, трансформируются ли они в транс-ретиноевая кислоту или нет, а если трансформируются, то в каком количестве и в каком качестве 🤷🏾♀️
Только третиноин из всех природных ретиноидов может напрямую соединяться с ядерными рецепторами и «включать» клетку.
Остальные природные ретиноиды (ретиноиды первого поколения) в иерархии стоят ниже, поскольку сначала должны трансформироваться в транс-ретиноевую кислоту (третиноин).
Средства с третиноином из всей линейки природных ретиноидов работают максимально агрессивно, потому что им не нужно время на трансформацию. Они действуют здесь и сразу. Вот сколько третиноина нанесли, столько эффектов и получили. И эффект здесь гарантирован.
У третиноина (транс-ретиноевой кислоты) имеется доказанная эффективность как в отношении акне, так и в отношении морщин.
Второе, третье и четвёртое поколение- это синтетические ретиноиды.
Синтетические ретиноиды в природе не встречаются. Это то, что искусственным образом создал человек на основе самого сильного природного ретиноида транс-ретиноевый кислоты (третиноина) для своих медицинских целей.
Синтетические ретиноиды -это лекарственные препараты, которые в косметике не встречаются.
Они используются только для лечения.
Все синтетические ретиноиды являются биологически активными, т.е. соединяются с ядерным рецептором клетки незамедлительно и за счёт этого оказывают свои биологические эффекты.
Т.е. они способны, как и третиноин, «включать» клетки без предшествующих трансформаций.
Давайте синтетические ретиноиды разберём по порядку.
Ко второму поколению относят фентретинид, тигазон, транс-ацетретин и мотретинид.
Это в основном системные препараты (таблетки), которые применяются для лечения различных тяжелых кожных заболеваний.
К третьему поколению относят адапален, тазаротен, тамибаротен.
Тамибаротен (ретинобензойная кислота)- это системный препарат для лечения острого лейкоза.
А вот адапален и тазаротен- это дерматологические препараты с доказанной эффективностью в отношении акне (но не морщин), они эффективно применяются в дерматологической практике.
Адапаленом лечат акне. И это единственное показание для его применения.
Это аптечные препараты: дифферин, адаклин, клензит, дерива и другие.
Эффезел тоже содержит адапален, но в нём, кроме адапалена еще и бензопила перокисид.
Логично, что концентрация всегда имеет ключевое значение.
Если мы возьмём ретинол (самый слабый природный ретиноид) и нанесем его на кожу в концентрации выше 1-2%, мы можем получить выраженные эффекты.
Но это не точно 🤷🏾♀️
Потому что каждый организм индивидуален.
И кожа одного человека будет трансформировать ретинол в третиноин, а кожа другого человека не захочет это делать.
Это лотерея.
Именно поэтому отзывы к средствам с ретинолом очень противоречивы.
Один человек напишет, что концентрация 0.4% вызвала у него ретиневый дерматит (что нормально), а другой скажет, что было как «мёртвому припарка».
Но «припаркой мёртвому» никто и никогда не назовет третиноин и синтетические ретиноиды, потому что они будут оказывать эффекты всегда.